ВАККАМАСТ инструкция по применению, состав, показания, противопоказания, побочные эффекты – суспензия для интрацистернального введения 6,6 мг

Лекарственная форма

Содержание:

ВАККАМАСТ суспензия для интрацистернального введения 6,6 мг/ 28,8 мг/ 0,88 мгрег. №: ПВР-3-6.9/02448
от 01.08.2020
– Срок действия рег. уд. не ограничен

Форма выпуска Инфукол гэк, упаковка препарата и состав.

Раствор для инфузий 6% в виде бесцветной или желтоватой, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости.

100 мл
гидроксиэтилированный крахмал (пентакрахмал) 200/0.5
6 г
теоретическая осмолярность 309 мосмоль/л
рН 5.0-7.0

Вспомогательные вещества: изотонический раствор (Na+ 154 ммоль/л, Cl- 154 ммоль/л), вода д/и.

100 мл — флаконы (1).
100 мл — флаконы (10).
250 мл — флаконы (1).
250 мл — флаконы (10).
250 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (1).
250 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (10).
500 мл — флаконы (1).
500 мл — флаконы (10).
500 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (1).
500 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (10).

Раствор для инфузий 10% в виде бесцветной или желтоватой, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости.

100 мл
гидроксиэтилированный крахмал (пентакрахмал) 200/0.5
10 г
теоретическая осмолярность 309 мосмоль/л
рН 5.0-7.0

Вспомогательные вещества: изотонический раствор (Na+ 154 ммоль/л, Cl- 154 ммоль/л), вода д/и.

100 мл — флаконы (1).
100 мл — флаконы (10).
250 мл — флаконы (1).
250 мл — флаконы (10).
250 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (1).
250 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (10).
500 мл — флаконы (1).
500 мл — флаконы (10).
500 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (1).
500 мл — мешки полимерные «Пропифлекс» (Propyflex®) (10).

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Инфукол гэк

Инфузионный раствор Инфукол ГЭК — это соответственно 6% и 10% раствор получаемого из картофельного крахмала синтетического коллоида гидроксиэтилкрахмала в изотоническом растворе со средней молекулярной массой 200 000 дальтон и степенью замещения 0.45-0.55. За счет способности связывать и удерживать воду (в т.ч. из интерстициального пространства во внутрисосудистое), препарат обладает волемическим действием в пределах 85-100% и 130-140% введенного объема соответственно для 6% и 10% раствора, которое устойчиво сохраняется в течение 4-6 ч. Физико-химические параметры оригинальной субстанции препарата Инфукол ГЭК обеспечивают высокую терапевтическую эффективность при гиповолемии и шоке, а также при использовании для терапевтической гемодилюции за счет нормализации центральной и периферической гемодинамики, микроциркуляции, улучшения доставки и потребления кислорода органами и тканями, восстановления порозных стенок капилляров (нормализации проницаемости сосудистой стенки), снижения локальной воспалительной реакции, активизации полноценного иммунного ответа, мобилизации форменных элементов крови из физиологического депонирования и вовлечения их в активный метаболизм на фоне умеренной гемодилюции.

Кроме того, препарат улучшает реологические свойства крови за счет снижения показателей гематокрита, а также уменьшает вязкость плазмы, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов.

Препарат не проявляет местнораздражающего и иммунотоксического действия. Депонируясь в клетках ретикулоэндотелиальной системы, препарат не оказывает токсического действия на печень, легкие, селезенку и лимфоузлы.

Сходство структуры препарата Инфукол ГЭК со структурой гликогена объясняет высокий уровень переносимости препарата и практически полное отсутствие побочных реакций.

Под действием амилазы сыворотки препарат Инфукол ГЭК расщепляется до низкомолекулярных фрагментов (менее 70 000 дальтон), которые выводятся почками.

Фармакокинетика препарата.

На момент к 12 ч после введения препарата T1/2 составляет 4.94 ч. Показатель клиренса составляет 7.33 мл/мин. Cmax в сыворотке составляет 11.1±2.7 мг/мл; на 3-й день после введения в сыворотке определяются следовые количества препарата. В течение первых 12 ч после начала введения препарата в моче присутствует 24.48±3.93 мг/мл Инфукола ГЭК (49% от введенного количества).

Показания к применению:

— профилактика и лечение гиповолемии и шока при операциях, острых кровопотерях, травмах, инфекционных заболеваниях и ожогах;

— нарушения микроциркуляции;

— терапевтическое разведение крови (гемодилюция), в т.ч. в терапии фето-плацентарной недостаточности и гестозов у беременных, антифосфолипидного синдрома у женщин, в программах экстракорпорального оплодотворения, полицитемии у новорожденных, при лечении облитерирующих поражений сосудов нижних конечностей, хронических обструктивных заболеваний легких, ишемических инсультов (острая и подострая стадии, острый ишемический инсульт со сниженным объемом сердечного выброса и микроангиопатиями, при наличии признаков дегидратации и гиповолемии, при наличии признаков гемоконцентрации/гематокритное число более 35%/) и т.п.

Дозировка и способ применения препарата.

Инфукол ГЭК назначают в виде в/в инфузий.

Дозы препарата Инфукол ГЭК (6% раствор) представлены в таблице.
Пациенты
Инфукол ГЭК (6% раствор)
средняя суточная доза
(мл/кг массы тела)
максимальная суточная доза (мл/кг массы тела)
Взрослые и дети старше 12 лет
33
33
Дети 6-12 лет
15-20
33
Дети 3-6 лет
15-20
33
Новорожденные и дети до 3 лет
10-15
33

Дозы препарата Инфукол ГЭК (10% раствор) представлены в таблице.
Пациенты
Инфукол ГЭК (10% раствор)
средняя суточная доза
(мл/кг массы тела)
максимальная суточная доза (мл/кг массы тела)
Взрослые и дети старше 12 лет
20
20
Дети 6-12 лет
10-15
20
Дети 3-6 лет
10-15
20
Новорожденные и дети до 3 лет
8-10
20

При отсутствии других предписаний препарат Инфукол ГЭК вводят в/в капельно в соответствии с потребностью замещения объема циркулирующей жидкости и требуемым уровнем гемодилюции.

Новорожденным и детям в возрасте до 3 лет рекомендуется назначать среднюю суточную дозу препарата. В связи с особенностями водно-электролитного статуса у детей рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем гидратации и содержанием электролитов.

Учитывая возможные анафилактические реакции, первые 10-20 мл препарата Инфукол ГЭК следует вводить медленно, при тщательном наблюдении за состоянием больного.

Суточная доза и скорость в/в введения рассчитываются в зависимости от кровопотери, концентрации гемоглобина и показателя гематокрита. У молодых пациентов без риска поражения сердечно-сосудистой системы и легких пределом применения коллоидного объемзамещающего препарата считается гематокрит, равный 30% и менее.

Максимальная скорость инфузии зависит от исходных показателей гемодинамики и составляет примерно 20 мл/кг массы тела/ч.

Максимальная суточная доза составляет до 33 мл и 20 мл препарата (для 6% и 10% раствора соответственно) на 1 кг массы тела/сут (2 г гидроксиэтилированного крахмала/1 кг/сут).

Стандартный вариант проведения терапевтической гемодилюции при ишемическом инсульте

1. «Загрузочная доза» в зависимости от показателя гематокрита:

а) при гематокритном числе менее 40% (гиперволемическая терапевтическая гемодилюция): 500 мл 6% раствора Инфукол ГЭК и 500 мл раствора электролита в течение 1 ч;

б) при гематокритном числе более 40% (изоволемическая терапевтическая гемодилюция): взятие 500 мл крови с одновременным введением 500 мл 6% раствора Инфукол ГЭК и 500 мл раствора электролита в течение 1 ч.

2. Терапевтическая гемодилюция в 1-4 сутки:

а) при гематокритном числе менее 40% (гиперволемическая терапевтическая гемодилюция): 1000 мл 6% раствора Инфукол ГЭК и 1000 мл раствора электролита в течение 24 ч;

б) при гематокритном числе более 40% (изоволемическая терапевтическая гемодилюция): взятие 500 мл крови с одновременным введением 500 мл 6% раствора Инфукол ГЭК и 500 мл раствора электролита в течение 24 ч.

3. Терапевтическая гемодилюция на 5-10 сутки:

гиперволемическая терапевтическая гемодилюция: 500 мл 6% раствора Инфукол ГЭК и 500 мл раствора электролита в течение 12 ч.

4. Применение сердечных гликозидов по стандартной схеме в соответствии с клиническими показаниями.

5. Торможение агрегации тромбоцитов:

а) 1-4 сутки: однократная инъекция ацетилсалициловой кислоты по 500 мг/сут (при исключении внутричерепных кровотечений);

б) 5-10 сутки: однократная инъекция ацетилсалициловой кислоты по 500 мг/сут и аскорбиновая кислота (витамин С) внутрь по 400 мг/сут.

6. Применение гемореологически активных препаратов (средств, улучшающих мозговое кровообращение) и средств, улучшающих мозговой метаболизм:

— ноотропы по клиническим показаниям;

— пентоксифиллин в средних дозах (в/в по 200-300 мг 2 раза/сут).

Начинать терапевтическую гемодилюцию следует как можно раньше (при первом контакте с пациентом).

Острое значительное повышение внутричерепного давления служит противопоказанием к дальнейшему проведению терапевтической гемодилюции.

Читайте также:  КОМАРЫ И ПЕРЕНОСИМЫЕ ИМИ БОЛЕЗНИ

Незначительное внутричерепное кровотечение не является противопоказанием к дальнейшему проведению терапевтической гемодилюции.

Введение 6% раствора Инфукол ГЭК должно проводиться непрерывно, в т.ч. и в ночное время.

Объем вводимого 6% раствора Инфукол ГЭК должен быть соотнесен с сократительной способностью миокарда (контроль ЧСС).

Возможно применение соответствующего объема 10% раствора Инфукол ГЭК с корректирующим введением раствора электролита (необходимо при этом избегать перегрузки натрием).

При проведении изоволемической гемодилюции недопустимо возникновение гиповолемии: взятие крови должно происходить одновременно с введением 6% раствора Инфукол ГЭК, скорость взятия крови никогда не должна превышать скорость введения раствора Инфукол ГЭК.

Целесообразно добиваться первоначального снижения гематокритного числа на 12-15%.

При угрозе возникновения отека мозга показаны: приподнятая позиция тела (30°); положение головы, облегчающее венозный отток; быстрое введение гиперосмотических препаратов (глицерол, сорбитол).

Введение кортизона и диуретиков не показано.

Побочное действие Инфукол гэк:

Аллергические реакции: редко — упорный, но обратимый кожный зуд; крайне редко — анафилактоидные реакции.

Противопоказания к препарату:

— гипергидратация;

— гиперволемия;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— почечная недостаточность с декомпенсированной олигурией или анурией;

— кардиогенный отек легкого;

— внутричерепные кровотечения;

— выраженные нарушения свертываемости крови;

— повышенная чувствительность к крахмалу и другим компонентам препарата.

Противопоказания к применению терапевтической гемодилюции при острых нарушениях мозгового кровообращения:

— тяжелый геморрагический диатез;

— инфаркт миокарда в течение последних 6 недель;

— стенокардия напряжения IV функционального класса, все варианты нестабильной стенокардии;

— недостаточность кровообращения IIБ-III стадии;

— хроническая почечная недостаточность (уровень креатинина более 2 мг/дл);

— значительное повышение внутричерепного давления;

— судорожные припадки в анамнезе;

— профузные кровотечения;

— исходные значения гематокритного числа менее 35%;

— плохо корригируемая гипотензивной терапией артериальная гипертензия (систолическое АД более 180 мм рт.ст. и диастолическое — более 120 мм рт.ст.)

Применение при беременности и лактации.

Инфукол ГЭК с осторожностью применяют в I триместре беременности.

При фето-плацентарной недостаточности и гестозах у беременных с повышенным АД лечение следует проводить на фоне гипотензивной терапии.

Установлено, что препарат не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Особый указания по применению Инфукол гэк.

С осторожностью назначают препарат при геморрагических диатезах, при внутричерепной гипертензии, при состояниях дегидратации (требуется проведение предварительной корректирующей терапии) и выраженных нарушениях водно-электролитного баланса.

Следует учитывать, что слишком быстрое в/в введение препарата, так же как и применение в высоких дозах, могут приводить к нарушениям гемодинамики.

В процессе лечения необходимо контролировать ионограмму сыворотки и баланс жидкости, функцию почек.

При возникновении реакций непереносимости следует немедленно прекратить введение препарата и провести необходимые неотложные мероприятия.

Следует учитывать, что при применении препарата возможно повышение активности амилазы сыворотки, что не связано с клиническими проявлениями панкреатита. Препарат Инфукол ГЭК можно использовать при консервативном и хирургическом лечении пациентов с деструктивным панкреатитом.

Введение препарата больным сахарным диабетом не сопровождается повышением уровня глюкозы в крови, поэтому препарат Инфукол ГЭК может быть использован при консервативном и хирургическом лечении данной категории пациентов.

Установлено, что препарат не оказывает мутагенного действия.

Передозировка препаратом:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Инфукол ГЭК не сообщалось.

Взаимодействие Инфукол гэк с другими препаратами.

Фармацевтическое взаимодействие

При смешивании с другими лекарственными средствами в одной емкости и в одной системе могут наблюдаться явления несовместимости.

Способ применения и дозы:

Препарат ИНФУКОЛ® ГЭК предназначен для внутривенных инфузий. При отсутствии других предписаний препарат ИНФУКОЛ® ГЭК вводят внутривенно капельно в соответствии с потребностью замещения объема циркулирующей жидкости или требуемым уровнем гемодилюции в следующих возрастных дозировках:

Возрастная группа Среднесуточная доза,
мл/кг массы тела
Максимальная суточная доза,
мл/кг массы тела
6% раствор 10% раствор 6% раствор 10% раствор
Взрослые и дети старше 12 лет 33 20 33 20
Дети от 6 до 12 лет 15-20 10-15 33 20
Дети от 3 до 6 лет 15-20 10-15 33 20
Новорожденные и дети до 3 лет 10-15 8-10 33 20

Суточная доза и скорость внутривенного введения рассчитываются в зависимости от кровопотери, концентрации гемоглобина и показателя гематокрига. У молодых больных без риска поражения сердечно-сосудистой системы и легких пределом применения препарата ИНФУКОЛ® ГЭК считается показатель гематокрига, равный 30% и менее.
Максимальная суточная доза: до 33 и 20 мл препарата (для 6% и 10% раствора соответственно) на 1 кг массы тела в сутки (2,0 г гидроксиэтилкрахмала на 1 кг массы тела в сутки).
Максимальная скорость инфузии: зависит от исходных показателей гемодинамики и составляет примерно 20 мл на 1 кг массы тела в час.

Побочное действие:

  • Возможны аллергические реакции и крайне редко анафилактоидные реакции на гидроксиэтилкрахмал.
  • Слишком быстрое внутривенное введение, также как применение слишком больших доз могут приводить к нарушениям гемодинамики.
  • Изредка может возникать упорный, но обратимый кожный зуд.
  • Введение препарата оказывает влияние на результаты определения активности амилазы сыворотки крови, что не связано с клиническими проявлениями панкреатита. Препарат ИНФУКОЛ® ГЭК можно использовать при консервативном и хирургическом лечении больных с деструктивным панкреатитом.

Передозировка
О случаях передозировки препарата ИНФУКОЛ® ГЭК не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости и в одной системе.

Особые указания:

  • У новорожденных и детей до трех лет рекомендуется придерживаться среднесуточной дозы препарата. В связи с особенностями водно-электролитного статуса у детей рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем гидратации и содержанием электролитов.
  • Необходимо контролировать ионограмму сыворотки.
  • Необходимо следить за достаточным введением и балансом жидкости.
  • При проведении лечения следует контролировать функцию почек.
  • При возникновении реакций непереносимости следует немедленно прекратить внутривенное введение препарата и провести необходимые неотложные мероприятия.
  • Учитывая возможные анафилактоидные реакции, первые 10-20 мл препарата ИНФУКОЛ® ГЭК следует вводить медленно, при тщательном наблюдении за состоянием больного.
  • Следует учитывать риск перегрузки системы кровообращения при слишком быстром введении или слишком высокой дозе препарата.
  • При лечении фето-плацентарной недостаточности и гестозов у беременных женщин с повышенным артериальным давлением лечение следует проводить на фоне гипотензивной терапии.
  • Введение препарата больным сахарным диабетом не сопровождается повышением уровня глюкозы в крови, поэтому препарат ИНФУКОЛ® ГЭК может быть использован при консервативном и хирургическом лечении данной категории пациентов.
  • Применять препарат ИНФУКОЛ® ГЭК только, если раствор прозрачен, а упаковка не повреждена!

Формы выпуска:
Флаконы по 100,250 и 500 мл, полимерные мешки по 250 и 500 мл.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С! и в недоступном для детей месте!
Не использовать препарат ИНФУКОЛ® ГЭК по истечении указанного на упаковке срока годности!

Срок годности:
5 лет для препарата в стеклянных флаконах; 3 года для препарата в полимерных мешках.
Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Производитель:
«Зерумверк Бернбург АГ»,
Германия. Халлеше Ландштрассе 105 б, 06406, Бернбург.
Московское представительство:
101000, Москва Главпочтамт, а/я 370.

1 октября 2011 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

гидроксиэтилкрахмал
Аналоги по фарм. группе*

Плазмазамещающие растворы

Реамберин
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 010119 от 06.08.2007 – Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.

1 таб.
азитромицина дигидрат 524 мг,
 что соответствует содержанию азитромицина 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный , LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция дигидрофосфата дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 OE стеарат.

3 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЗИТМАК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, производное азалидов. Действие азитромицина обусловлено связыванием с рибосомальной субъединицой 50S, что препятствует синтезу белка у чувствительных микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 в печени.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоэффективен в отношении многих штаммов нижеперечисленных микроорганизмов как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов:

Читайте также:  10 причин чрезмерного аппетита

Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме обусловлена его быстрым распределением. При приеме внутрь в однократной дозе 500 мг Cmax в плазме крови составляет 0.5 мкг/мл и достигается в течение 2.5-3 ч. Vd составляет около 31.1 л/кг.

При схеме лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4 дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации азитромицина (менее 0.01 мкг/мл).

Выведение

T1/2 составляет 14-72 ч. Пролонгированный конечный T1/2 обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При проведении курса лечения более 1 недели приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванное Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;
  • острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;
  • внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae у пациентов подходящих для пероральной терапии;
  • фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes;
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
  • уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae;
  • язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр);
  • болезнь Лайма;
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые и подростки старше 16 лет:

Заболевание Рекомендуемая
доза и продолжительность терапии
Внебольничная пневмония
(легкой степени)
Фарингит/тонзиллит
Кожа/ мягкие ткани (неосложненная)
в 1-й день – 500 мг 1 раз/сут, затем со 2 по 5-й дни – 250 мг 1 раз/сут
Обострения хронической
обструктивной болезни легких (от легкой до умеренной степени)
500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней
или
в 1-й день – 500 мг 1 раз/сут, затем со 2 по 5-й дни – 250 мг 1 раз/сут
Острый бактериальный синусит 500 мг 1 раз/сут
в течение 3 дней
Язвы половых органов (мягкий шанкр) однократная доза 1 г
Негонококковый уретрит и цервицит однократная доза 1 г
Гонококковый уретрит и цервицит однократная доза 2 г
Болезнь Лайма в 1-й день – 1 г 1 раз/сут, со 2 по 5-й дни – по 500 мг 1 раз/сут; курсовая доза -3 г

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают в дозе 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

боль в груди, сердцебиение.

Со стороны ЦНС:

слабость, головная боль, головокружение, сонливость;

  • у детей – гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница.
  • Со стороны системы кроветворения:

    нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия.

    Аллергические реакции:

    кожная сыпь, ангионевротический отек.

    Прочие:

    нефрит, вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация;

  • у детей – конъюнктивит.
  • Противопоказания к применению

    • тяжелые нарушения функции печени;
    • тяжелые нарушения функции почек;
    • беременность;
    • период лактации;
    • детский возраст до 12 лет;
    • повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику из группы макролидов.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени, т.к. азитромицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.

    С осторожностью следует назначать Зитмак пациентам со слабыми и умеренными нарушениями функции почек, т.к. данных о безопасности применения препарата у этой категории пациентов недостаточно.

    У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Этим пациентам требуется более продолжительное наблюдение и симптоматическая терапия.

    Установлено, что азитромицин эффективен и безопасен при приеме внутрь при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae. При пневмонии, которая не поддается пероральной терапии, назначение азитромицина внутрь неэффективно.

    Азитромицин не следует назначать внутрь при пневмонии, которая может быть устойчивой к пероральной терапии – при пневмонии умеренной или тяжелой степени, при наличии какого-либо из следующих факторов риска:

    • кистозный фиброз, внутрибольничная инфекция, предполагаемая или установленная бактериемия, необходимость госпитализации, пожилые или ослабленные пациенты в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

    При применении противомикробных средств возможно развитие псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может быть от легкой до угрожающей жизни. Поэтому при диарее, возникшей после приема противомикробного препарата, следует прежде всего исключить псевдомебранозный колит.

    Как и при применении других антибактериальных средств рекомендуется обследовать пациента с целью выявления вторичной инфекции небактериального генеза (в т.ч. грибковой).

    Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак.

    Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы не требуется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Учитывая побочные эффекты препарата, пациент должен соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

    Передозировка

    Данных о передозировке препарата Зитмак недостаточно.

    Лечение:

    промывание желудка, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Зитмака с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид, уменьшается концентрация азитромицина в плазме крови.

    Прием циметидина (800 мг) за 2 ч до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего.

    В терапевтических дозах азитромицин оказывает умеренно выраженное действие на фармакокинетику теофиллина (в/в и внутрь).

    Азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако при сочетании этих препаратов требуется осторожность и тщательный контроль протромбинового времени.

    Азитромицин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможна острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности).

    При одновременном применении азитромицина с алкалоидами спорыньи усиливается их действие.

    При одновременном применении с тетрациклинами и хлорамфениколом наблюдается синергизм действия.

    Линкозамиды уменьшают эффективность азитромицина.

    Этанол, пища замедляют и уменьшают всасывание азитромицина.

    При одновременном применении с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фелодипином азитромицин замедляет их экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность.

    При одновременном применении с карбамазепином, алкалоидами спорыньи, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.

    Фармацевтическое взаимодействие

    Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Общие характеристики. Состав:

    Действующее вещество: 131 мг, 262 мг или 524 мг азитромицина дигидрата, что эквивалентно 500 мг, 250 мг  и 125 мг азитромицина соответственно.

    Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

    Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицой 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

    По сравнению с эритромицином ЗИТМАК® активнее в отношении грамотрицательных  микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма и действует продолжительнее, лучше переноситься, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

    Зитмак® обладает широким спектром антимикробного действия.  Высокоэффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

    Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

    Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

    Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

    Читайте также:  Почему мухи кусаются в августе?

    Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными граммположительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

    Фармакокинетика. Азитромицин  быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь  максимальная концентрация  составляет 0.5 мкг/мл и достигается в течение 2.5- 3 часов (=Тmax).

    Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31.1 л/кг. Период полувыведения составляет – 14-72 часов.  Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении курса свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0.01 мкг/мл).

    Показания к применению:

    • обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванной Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia;
    • острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia;
    • внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia;
    • пациентов подходящих для пероральной терапии;
    • фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes;
    • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus  aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
    • уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae;
    • язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр);
    • болезнь Лайма;
    • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

    Важно! Ознакомься с лечением   Внегоспитальной пневмонии,  Тонзиллита,  Мягкого шанкра,  Болезни Лайма,  Эрадикации Н. pylori

    Способ применения и дозы:

    Препарат принимается за 1 ч до или через 2 ч после еды.

    Взрослые и подростки старше 16 лет:

    Инфекция

    Рекомендуемая доза/Продолжительность терапии

    Внебольничная пневмония (легкой степени), фарингит/тонзиллит, кожа/ мягкие ткани неосложненная)

    Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак® 500) в первый день, затем со второго по пятый день 250 мг (1 таблетка ЗИТМАК® 250) один раз в день

    Обострения хронических обструктивных болезней легких (от легкой до умеренной степени)

    500 мг (1 таблетка Зитмак® 500) один раз в день  в течение 3 дней или однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак® 500) в первый день, затем со второго по пятый день 250 мг (1 таблетка ЗИТМАК® 250) один раз в день.

    Острый бактериальный синусит

    500 мг (1 таблетка Зитмак® 500) один раз в день в течение  3 дней

    Язвы половых органов (мягкий шанкр)

    Однократная доза 1 грамм (2 таблетки Зитмак® 500)

    Негонококковый уретрит и цервицит

    Однократная доза 1 грамм (2 таблетки Зитмак® 500)

    Гонококковый уретрит и цервицит

    Однократная доза 2 грамма (4 таблетки Зитмак® 500)

    Болезнь Лайма

    Первый день – 1 г (2 таблетки Зитмак® 500) однократно, со второго по пятый день по 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) (курс лечения – 5 дней, курсовая доза – 3 г или  6 таблеток ЗИТМАК 500)

    При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (по 2 таблетки Зитмак® 500) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

    Детям старше 6 лет  рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК® 125 по следующей схеме: в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день  или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день – 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день – 10 мг/кг/сутки.

    Особенности применения:

    Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак®.

    У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и  токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

    При лечении пневмонии было отмечено, что только азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. При пневмонии, не подлежащей пероральной терапии, будет неэффективным назначать азитромицин для приема внутрь. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, у которых данное заболевание было оценено неподходящим для пероральной терапии, так как заболевание характеризуется умеренной или  тяжелой степенью тяжести или имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска:

    • пациенты с кистозным фиброзом;
    • пациенты с внутрибольничными инфекциями;
    • пациенты с подозрением или выявленной бактериемией;
    • пациенты, нуждающийся в госпитализации;
    • пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

    Случай псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств, и по тяжести может быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов, у которых имеется диарея, последовавшая после приема антибактериального средства.

    В связи с тем, что азитромицин главным образом выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени. Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина. Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки.

    Применение в педиатрии. Детям  до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК® 100 мг/5 мл или ЗИТМАК® 200 мг/5 мл согласно инструкции.

    Применение у пожилых пациентов. Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старшего возраста с нормальными почечной и печеночными функциями, получающих лечение.

    Беременность и период лактации. Применение лекарственного препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Неизвестно выделяется ли азитромицин с грудным молоком, поэтому при применении препарата Зитмак® у кормящих матерей следует соблюдать осторожность.

    Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами. Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

    Побочные действия:

    • тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе;
    • холестатическая желтуха;
    • боль в груди, сердцебиение;
    • слабость, головная боль, головокружение, сонливость;
    • нефрит;
    • псевдомембранозный колит;
    • вагинит;
    • нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия;
    • кандидоз;
    • фотосенсибилизация;
    • сыпь, ангионевротический отек у детей;
    • гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    При одновременном применении Зитмак®  с:

    • антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата;
    • циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего;
    • теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального);
    • варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином;
    • дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина;
    • эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности);
    • алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи;
    • тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм);
    • линкозамидами, понижают эффект препарата;
    • антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание;
    • циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и    фелодипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность;
    • карбамазепином, алкалоидами спорыньи, вальпроевой кислотай, гексо-барбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность;
    • гепарином, фармацевтически несовместим.

    Противопоказания:

    • гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику из группы макролидов;
    • тяжелые нарушения функции печени и почек;
    • детский возраст до 6 лет.

    Передозировка:

    Сведения относительно передозировки недостаточны.

    Симптомы: тошнота,  рвота, диарея

    Лечение:  промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше  25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить  в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года. Не применять по истечении срока хранения.

    Условия отпуска:

    По рецепту

    Источники

    • https://www.vidal.ru/veterinar/vakkamast-29764
    • https://medistok.ru/i/1720-infukol-gjek-instrukcija-po-primeneniju.html
    • https://medi.ru/instrukciya/infukol-gek_9501/
    • https://www.vidal.kz/poisk_preparatov/zitmak.htm
    • https://www.24farm.ru/preparats/zitmak_nobel/

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...