Диэтилкарбамазин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие
Лечение Диэтилкарбамазином сопровождается снижением концентрации в кровимикрофилярий. Медицина не может полностью объяснить действие активного вещества. Предположительно, оно сбивает обмен арахидоновой кислоты в клетках зараженного человека, а также у червей.

В результате приема таблеток сосуды сужаются, вокруг глистов и пораженных тканей концентрируются гранулоциты и тромбоциты. Это приводит к тому, что черви перестают двигаться. Глистогонный препарат оказывает воздействие на неспецифические защитные факторы.

Кроме того, средство активирует особый иммунитет, однако данный механизм действия недостаточно изучен. Также препарат сбивает процессы транспортировки белков по направлению к клеточной мембране.

Вещество приводит к гибели глистов типа Brugia Malaya, а также Wuchereria bancrofti и Loa loa, однако практически никак не сказывается на червях Onchocerca volvulus.

Описание и фармакологические свойства

Диэтилкарбамазин — наиболее эффективный антигельминтик при лечении лимфатических филяритозов, а также при локализации возбудителей в легких.

Действенен препарат и при диагностировании гельминтоза, характеризующегося нахождением паразитов в подкожных слоях, например, лоаоза или онхоцеркоза.

Однако в последнем случае рекомендуется замена Диэтилкарбамазина, в связи с сильной интоксикацией, которая возникает из-за огромного количества погибших микрофилярий и выражается в достаточно интенсивных кожных аллергических реакциях.

Во всех других случаях Диэтилкарбамазин остается выбором профильных специалистов, несмотря на его токсичность.

Форма действующего вещества представлена солью лимонной кислоты, которая прекрасно растворяется в воде, что обуславливает высокую абсорбцию антигельминтика. На аптечных прилавках препарат представлен в большинстве случаев в форме таблеток.

Диэтилкарбамазин в таблетках

Эта соль достаточно устойчива к температурным колебаниям, что используется в некоторых странах для профилактики гельминтоза, путем добавления действующего вещества в поваренную соль, на этапе ее производства.

Хоть действие Диэтилкарбамазина позволяет быстро снизить количество микрофилярий, механизм действия антигельминтика до конца не ясен. Среди большинства паразитологов бытует мнение, что действующее вещество способствует снижению арахидоновой кислоты, как в организме паразита, так и человека.

Недостаток этой кислоты приводит к сужению сосудов у носителя (тромбоцитам и гранулоцитом становится легче поражать ослабленного гельминта) и нарушению клеточного обмена у паразита.

Фармакокинетические свойства Диэтилкарбамазина имеют следующие особенности:

  1. Быстрая абсорбция. Максимальной концентрации действующее вещество достигает в сыворотке крови через 1,5-2 часа.
  2. Время полувыведения составляет от 2 до 10 часов. Такой разброс обуславливается различной кислотность мочи, которая влияет на данный показатель.
  3. Большая часть антигельминтика, попадая в ЖКТ, метаболизируется, причем метаболит более активен, чем «чистый» препарат.
  4. Лекарственное средство и его метаболиты выводятся посредством каловых масс и мочи, в соотношении 50/50.

Увеличение периода полувыведения диэтилкарбамазина связано с повышением концентрации действующего вещества в сыворотке крови на фоне ощелачивания мочи. Одновременно увеличивается и токсическое воздействие препарата на организм.

При отклонении уровня кислотности от нормы в ту или иную сторону, необходимо корректировать дозировку Диэтилкарбамазина.

Показания к использованию

Диэтилкарбамазин и его аналоги назначаются при диагностировании следующих видов гельминтоза:

  1. Вухерироз. Данное заболевание вызывается паразитом Wuchereria bancrofti (нитчатка Банкрофта). Основными местами обитания этих гельминтов являются крупные кровеносные сосуды (взрослые особи) и периферические отделы кровеносной системы (личинки).
  2. Бругиоз. Возбудителем этого вида гельминтоза является Brugia malayi. Локализация данного паразита также являются различные отделы кровеносной системы.
  3. Лоаоз. Возникает при инвазии гельминта Loa Loa. Как уже указывалось, возбудитель — взрослые особи — этого заболевания паразитирует в подкожных жировых прослойках. Личинки же — в периферических отделах кровеносной системы, а также в кровеносных сосудах легких.
  4. Онхоцеркоз. Вызывается паразитом Onchocerca volvulus. Местами локализации этого гельминта являются лимфатические узлы, глаза и подкожные жировые слои.
Читайте также:  Артемизин-S – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Врач назначает препарат

Схема лечения

Назначением лекарственного средства и расчетом дозировки должен заниматься врач.

Статьи по теме:

  • Касторовое масло от паразитов: действие и способ применения

  • Пиперазин: инструкция по применению, действие, аналоги и цена

  • Саноксал: инструкция по применению, действие и состав, аналоги

  • Немозол при аскаридозе: действие и способ применения, аналоги

  • Комбантрин инструкция по применению: действие и состав

Учитывая токсичность Диэтилкарбамазина, неконтролируемое лечение может привести к интенсивным побочным явлениям и другим серьезным последствиям.

Однако в инструкции по применению есть примерная схема приема препарата, которая рассчитана на лечение в идеальных условиях и не учитывающая индивидуальные особенности пациента. Профильный специалист же будет назначать курс лечения, беря их в расчет.

Упрощенная схема приема препарата:

  1. Тропическая легочная эозинофилия. Единовременная доза рассчитывается по формуле 2мг вещества на килограмм веса пациента. Курс — 2 недели по 3 раза в сутки.
  2. Бессимптомная микрофиляремия. Дозировка — 2-3мг на килограмм массы тела пациента 3 раза в сутки. Курс — до 3 недель, в зависимости от интенсивности поражения.
  3. Бургиоз. Ежедневная доза — 50мг, курс — 2 недели. При появлении осложнений в виде слоновьей болезни или лимфангита эффективность Диэтилкарбамизина снижается в разы.
  4. Лоаоз. В случае данного заболевания используется более сложная схема приема. Первые три дня принимается доза из расчета 1мг на килограмм веса пациента. Следующий 21 день — 9мг на килограмм веса. Повторное лечение осуществляется не раньше чем через 21 день.

Беременная женщина

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаний у Диэтилкарбамазина немного:

  • индивидуальная непереносимость компонентов антигельминтика;
  • состояние поражение органов зрения, в следствие локализации возбудителя онхоцеркоза в них;
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст и возраст до 3-х лет.

Побочные эффекты зависят от назначенной дозировки препарата.

Если она не превышает 10мг на килограмм веса они могут быть выражены следующими состояниями:

  • отсутствие аппетита;
  • периодическая тошнота;
  • мигрени.

Если такие симптомы и появляются, то они слабо выражены и исчезают спустя 1-2 дня после окончания лечения. Если же доза превышает указанный параметр — возможно добавление рвоты.

Повышенное потовыделение

Отдельного внимания заслуживают побочные эффекты, связанные с интоксикацией на фоне очень большого количества погибших особей паразита в крови, то есть при тяжелых инвазиях.

Они выражены следующими состояниями:

  • нарушение сердечного ритма;
  • повышенное потоотделение, наряду с повышением температуры;
  • повышение количества лейкоцитов в крови;
  • различные заболевания органов зрения.

Такое состояние может наблюдаться 2-3 дня, после чего интенсивность побочных эффектов идет на убыль и остальной период лечения проходит уже легче.

Фармакологическое действие и противопоказания

Диэтил

После применения препарата число находящихся в крови микрофилярий резко уменьшается. Механизм действия вещества на сегодняшний день еще до конца не изучен. Есть мнение, что Диэтилкарбамазин приводит к парализации обменных процессов у паразита и эндотелиальных клетках его носителя. Таким образом, происходит сужение сосудов, а гельминты теряют возможность передвигаться и оказываются окружены гранулоцитами и тромбоцитами. Некоторые паразитологи утверждают, что его применение нарушает движение белка к мембране клетки.

Это будет полезно для тебя, жми по ссылке:Как правильно применять препарат Саноксал
При назначении препарата, врач учтет существующие противопоказания к его использованию:

  • детский возраст;
  • пожилой возраст пациента;
  • период беременности и кормления грудью;
  • заболевания почек и сердечно-сосудистой системы.

Состав

Диэтилкарбамазин, наполнитель.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы 0,05 и 0,1 г в блистере в картонной пачке № 30 и 50.

Фармакологическое действие

Антигельминтное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Дитразина Цитрат (одна из форм препарата Дитразин) — противогельминтный препарат для лечения филяриатозов с различной локализацией (ткани глаза, лимфатическая система, подкожная клетчатка). Механизм действия базируется на нарушении в нервных ганглиях паразитов передачи нервных импульсов, что вызывает первоначально резкое возбуждение и усиление движения с последующим параличом гельминтов.

Препарат относится у группе нематоцидов, эффективно действующим на преимагинальные и имагинальные формы гельминтов. Препарат также оказывает угнетающее действие на процесс яйцеобразование у аскарид , однако его эффективность при аскаридозе значительно ниже пиперазина и его производных. К тому же, он обладает более высокой токсичностью.

Фармакокинетика

Дитразина Цитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКХ. Cmax после однократного приема разовой дозы достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита — диэтилкарбамазин-N-оксида. Препарат выводится с мочой, частично в неизмененном виде, частично в форме метаболитов. Ощелачивание мочи повышает концентрации Дитразина Цитрата в крови и удлиняет период полувыведения.

Показания к применению

Лечение филяриатоза различной локализации, вызванных O.volvulus, B.malayi, W.Bancrofti, Loa Loa. Лечение аскаридоза .

Противопоказания

Высокая чувствительность к Дитразина Цитрату, онхоцеркоз с поражением тканей глаз.

Побочные действия

Головная боль , анорексия, слабость, тошнота, боли в суставах, рвота, зуд и кожные высыпания, сухой кашель. Ряд побочных эффектов обусловлен гибелью филярий — в начале лечения могут появляться аллергические реакции , лимфаденит , лихорадка , увеличение размеров селезёнки/печени, эозинофилия, лейкоцитоз.

Дитразина Цетрат инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дитразина цитрат при лечении филяриатозов (лоаоз, вухерериоз, онхоцеркоз) назначают в дозировке 2 мг на 1 кг веса пациента 3 раза в сутки на протяжении 2–3 недель. Для полной гибели микрофилярий и взрослых паразитов необходимо провести 3–5 курсов, с интервалами между приемами препарата 10–12 дней. Разовая/суточная дозы препарата составляют 0,25/0,75 г. Эффективность лечения определяют по исчезновению клинических проявлений и отсутствии в крови микрофилярий.

При лечении аскаридоза дозировка Дитразина цитрата составляет 0,2 г 3 раза в сутки на протяжении 2–3 дней. Препарат принимать за один час перед приемом пищи. В дни приёма препарата вечером больному назначается солевое слабительное.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

При совместном приеме Дитразина цитрата со стероидными препаратами возрастает риск повышения активности паразитов из-за угнетения лимфоидной ткани.

Условия продажи

Продажа по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 20°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Пиперазина Адипинат

Аналогичным фармакологическим действием обладают Пиперазин, Дитразин, Локсуран, Гетразан, Карбамазин, Сапонин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Дитразин цитратный и другие.

Отзывы

Отзывы о препарате среди пациентов единичны. Отмечается его хорошая эффективность. Кроме того, по мнению врачей, препарат эффективен не только в лечебной практике, но и является хорошим профилактическим средством при риске заражения лоаозом и лимфатическим филяриатозом. Дозировки при нахождении в эпицентре составляют 300 мг в неделю.

Формы выпуска

Диэтилкарбамазин, производное пиперазина – основной препарат для профилактики и терапии лимфатических филяриатозов и легочной эозинофилии. Активен также в отношении лоаоза и онхоцеркоза. Но из-за гибнущих микрофилярий в результате действия средства часты тяжелые аллергические реакции. Поэтому онхоцеркоз сегодня лечится ивермектином. В остальных случаях, несмотря на токсичность диэтилкарбамазина, он остается лучшим препаратом.

Диэтилкарбамазин – противогельминтное средство для лечения филяриатозов

Действующее вещество диэтилкарбамазина производится в форме водорастворимой соли лимонной кислоты, не имеющей вкуса и запаха, устойчивой к высоким температурам. Эти свойства препарата позволяют некоторым странам добавлять его в поваренную соль. В фармакологии же основная форма выпуска – таблетки.

Торговое наименование Форма выпуска Действующее вещество
Дитразин Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг Диэтилкарбамазин
Дитразина цитрат Таблетки, покрытые оболочкой
Дитразина фосфат Таблетки

Фармакологическое действие

На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается. Механизм действия препарата полностью не ясен. Предположительно, активное вещество нарушает обмен арахидоновой кислоты как у червей, так и в эндотелиальных клетках носителя. В итоге сужаются сосуды, а вокруг паразитов с поврежденными тканями концентрируются тромбоциты и гранулоциты. Черви теряют подвижность.

На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается

По некоторым данным, противопаразитарное средство влияет лишь на неспецифические факторы защиты. В иных источниках можно прочитать информацию о том, что препарат активирует специфический иммунитет. Но механизм этого действия пока не объясняется.

Диэтилкарбамазин приводит к гибели взрослых червей Wuchereria bancrofti, Brugia Malaya и Loa loa. На глистов Onchocerca volvulus вещество практически не влияет.

Механизм действия на взрослых паразитов неизвестен. Некоторые ученые считают, что препарат нарушает транспорт белков к клеточной мембране.

Фармакокинетика

Особенности усвоения и выведения препарата:

  • Стремительно всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация после однократного приема в сыворотке крови – через 1-2 часа.
  • Период полувыведения – 2-10 часов. Конкретная скорость зависит от кислотности мочи.
  • Значительная часть препарата преобразуется в диэтилкарбамазин-1-оксид. В результате действия этого вещества происходит гибель глистов.
  • Вещество выводится с мочой и каловыми массами.

Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке

Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке. В результате усиливается токсичность лекарства. Поэтому при дисфункции почек или высокой кислотности мочи нужна корректировка дозы.

Показания к применению

Средства на основе диэтикарбамазина эффективны при следующих гельминтозах:

  • Вухерериоз. Возбудитель – Wuchereria bancrofti. Паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи. Характерные симптомы – отеки, аллергические реакции, слоновость, увеличение размеров половых органов, груди.
  • Бругиоз. Возбудитель – Brugia malayi. Паразитирует в кровеносных и паразитических сосудах. Источники инвазии – комары-переносчики и человек. Симптомы – местные аллергические реакции, отеки кожи, увеличение лимфатических узлов, боль в животе.
  • Лоаоз. Возбудитель – Loa loa. Паразитируют в подкожной жировой клетчатке, личинки – в капиллярах легких и периферических сосудах. Заболевание распространено в тропических африканских лесах.
  • Онхоцеркоз. Возбудитель – Onchocerca volvulus. Паразитируют в лимфоузлах, поражают глаза, кожные покровы.

Вухерериоз - паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи

Инструкция к применению диэтилкарбамазина зависит от диагноза и возраста пациента.

Порядок терапии

Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.

  • При тропической легочной эозинофилии (реакции на микрофилярий, осевших в легких) назначают диэтилкарбамазин в дозировке 2 мг на 1 кг веса. Употреблять 14 суток по 3 раза в день.
  • При бессимптомной микрофиляриемии – 2-3 мг на 1 кг веса 3 раза в день на протяжении 2-3 недель.
  • При неосложненном бругиозе лечение начинают с пробной дозировки 50 мг. Курс – 21 день. При лимфангите и слоновости препарат неэффективен.
  • Инструкция к применению при лоаозе: по 1 мг на 1 кг массы тела в течение первых 2-3 суток; дальнейшее увеличение дозы до 8-10 мг на 1 кг массы тела на протяжении двух-трех недель. Чтобы ослабить реакцию организма на гибель глистов, в первые 2-3 дня одновременно принимают глюкокортикоиды. Через 3-4 недели может потребоваться повторный курс.
  • При токсокарозе – 2 мг диэтилкарбамазина на 1 кг веса трижды в день на протяжении 7-10 суток.

Механизм действия диэтилкарбамазина позволяет использовать его в профилактических целях. Дозировки – 300 мг в неделю (для лечения лоаоза), 50 мг в месяц (для профилактики лимфатического филяриатоза).

Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения

В аптеках проблематично купить дитразина цитрат, Дитразин или другие торговые марки «чистого» диэтилкарбамазина. Поэтому для лечения филяриатозов используются аналоги: Локсуран, Карбамазин, Карицид, Деказин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Супатонин, Гетразан, Дитразин цитратный.

Источники

  • https://parazity.com/lechim/preparaty/dietilkarbamazin.html
  • http://parazity-info.ru/preparaty/diehtilkarbamazin-instrukciya-po-primeneniyu/
  • https://parazitolog.com/obzory/dietilkarbamazin-instruktsiya.html
  • https://medside.ru/ditrazina-tsitrat
  • https://parazit.expert/lechenye/preparaty/tabletki/dietilkarbamazin

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...