Левитра® (Levitra®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Действующее вещество:

Содержание:

Варденафил* (Vardenafil*)

АТХ

G04BE09 Варденафил

Фармакологические группы

  • [Регуляторы потенции]Средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор
  • [Ингибиторы ФДЭ-5]Средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
варденафил 5 мг
  10 мг
  20 мг
(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)  
вспомогательные вещества: кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг; магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг; МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг  
оболочка пленочная: макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг; гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг; титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг  

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая ФДЭ-5.

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и Cmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Тmax до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Средний Vss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а Cmax снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и Cmax в 1,2 раза (ППК — на 17%, Сmax — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Показания препарата Левитра®

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;

лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Безопасность препарата Левитра® не исследовалась и пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

– тяжелые нарушения функции печени;

– заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;

– артериальная гипотензия (сАД в покое <90 мм рт. ст.);

– недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес);

– нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции (НР), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра®, приведены ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Частота определена как очень часто (≥10 %); часто (≥1 и <10 %); нечасто (≥0,1 и <1 %) и редко (≥0,01 и <0,1 %).

НР, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частоту которых оценить не удалось, обозначены как «частота неизвестна».

НР, обнаруженные у пациентов во всех клинических испытаниях по всему миру, включая те, которые считают связанными с препаратом у ≥0,1% пациентов или редкими и серьезными по их характеру.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический отек и ангионевротический отек; редко — аллергические реакции.

Нарушения психики: нечасто — нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — парестезии и дизестезии, сонливость; редко —обморок, амнезия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия; редко — повышение ВГД.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Читайте также:  КО-ТРИМОКСАЗОЛ - инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги дешевле, состав, купить в Москве в интернет аптеке

Нарушения со стороны сосудов: часто — вазодилатация; редко — гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, заложенность околоносовых пазух.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто —диспепсия; нечасто — тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, повышение уровня КФК, повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — усиление эрекции; редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — плохое самочувствие; редко — боль в груди.

Сообщалось о случаях развития инфаркта миокарда, ассоциированных по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, но не установлено, связано ли это состояние непосредственно с применением варденафила или с сексуальной активностью, или сопутствующими заболеваниями, или комбинацией этих факторов.

Имеются редкие сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра®, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или комбинацией этих факторов, или другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5 или сопутствующими сосудистыми факторами риска, или другими причинами.

Отмечены немногочисленные случаи внезапной глухоты или потери слуха при использовании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом препарата Левитра®, сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими причинами.

Взаимодействие

CYP- ингибиторы

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно — изоформы 3А4, а также с некоторым участиемизоформ CYP3A5 и CYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК и Cmax препарата Левитра® (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP3А4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличение Cmax препарата Левитра® (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP3А4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%) Cmax препарата Левитра® (5 мг).

При сочетанном применении препарата Левитра® (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.

Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает Cmax препарата Левитра® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм препарата Левитра®. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила (до 25,7 ч).

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обусловливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

При сочетанном применении препарата Левитра® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови.

Нитраты, донаторы оксида азота. Прием препарата Левитра® (10 мг) за время от 24 ч до 1 ч до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиление его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1–4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) препарат Левитра® усиливает их гипотензивное действие, но если назначается за 24 ч, то усиление гипотензивного действия не происходит.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Прочие препараты

Препарат Левитра® (20 мг) не изменяет показатели ППК и Cmax глибенкламида (глибурида в лозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра® (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Левитра® (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг). Сочетанный прием препарата Левитра® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра® вызывает дополнительное снижение сАД и дАД в среднем на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно. Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра® при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.

При приеме Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимое дополнительное снижение максимального АД. При приеме Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст. При приеме Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, через 6 ч после приема тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст.

Левитра®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 или 10 мг назначали через 4 ч после приема алфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для того, чтобы добиться максимального потенциального взаимодействия. После приема дозы варденафила через 4 ч после приема алфузозина, не было выявлено клинически значимого максимального дополнительного снижения АД в течение 10 ч после приема варденафила. У одного пациента произошло снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения сАД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом исследовании выявлено не было. Два пациента сообщили о головокружении после приема варденафила в дозе 5 мг. Один пациент отметил головокружение после приема 10 мг варденафила, и один пациент сообщил о головокружении после приема плацебо. Основываясь на результатах данного исследования, соблюдение интервала между приемом алфузозина и варденафила не требуется.

Случаев обмороков в этом исследовании и в более ранних исследованиях с применением тамсулозина или теразозина не было.

Сочетанное назначение препарата Левитра® и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат Левитра® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра® в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и препарата Левитра® необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемами препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и препарата Левитра® (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием препарата Маалокс® (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели ППК и Cmax варденафила.

Биодоступность препарата Левитра® (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Препарат Левитра® (10 и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 82 мг).

Препарат Левитра® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра® эффективен и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети (возраст до 18 лет). Применение препарата Левитра® не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.

Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторов CYP3A4

Может потребоваться корректировка дозы препарата Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, принимающих определенные ингибиторы цитохрома Р450(CYP)3А4 с умеренным или сильным действием, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

При совместном применении препарата Левитра® с ингибиторами CYP3А4 кетоконазолом или итраконазолом их доза не должна превышать 200 мг в день. Если доза кетоконазола или итраконазола превышает 200 мг в день, препарат Левитра® не должен применяться.

Читайте также:  Корица для волос: рецепты для укрепления и осветления волос

При совместном применении с ингибиторами CYP3А4 эритромицином или кларитромицином доза препарата Левитра® не должна превышать 5 мг.

Противопоказано совместное использование с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как индинавир и ритонавир (см. «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие»).

Пациенты с сопутствующим приемом альфа-адреноблокаторов

В связи с сосудорасширяющим действием альфа-адреноблокаторов и варденафила совместный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Левитра® с альфа-адреноблокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только если у пациента стабильное состояние при лечении альфа-адреноблокаторами (см. «Взаимодействие»).

Препарат Левитра® можно принимать в любой момент вместе с альфузозином или тамсулозином. В случае совместного назначения препарата Левитра® с теразозином и другими альфа-адреноблокаторами должен соблюдаться необходимый интервал между приемом препарата Левитра® и этих альфа-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие» ).

Для пациентов, уже принимающих оптимальную дозу препарата Левитра®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с самых низких доз. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокатора может сопровождаться последующим снижением АД у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ-5, в т.ч. варденафил.

Передозировка

В исследовании у здоровых добровольцев было проведено иcпытание варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы варденафила до 40 мг, назначаемые один раз в день в течение 4 нед переносились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.

Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Особые указания

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра® можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние ССС, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5.

При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT. В связи с этим назначения препарата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра® в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препаратом Левитра® может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов. При этом препарат Левитра® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра® в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ, может вести к дальнейшему снижению АД.

Доза препарата Левитра® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Препарат Левитра® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами.

В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

В исследованиях на крысах при сочетанном назначении варденафила и гепарина не отмечено влияние на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось.

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований. Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия препарата Левитра®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра®.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5, 10, 20 мг. По 1 или 4 табл. в алюминиевом/ПВХ-блистере; по 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Дополнительно для дозировки 5 мг. 5 блистеров по 4 табл. в картонной пачке.

Производитель

Байер Фарма АГ, D-5I368, Леверкузен, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр.2.

Тел.: +7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.

www.baycrhealthcare.ru

Владелец регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ. Мюллерштрассе, 178, 13353 Берлин, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Левитра®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Левитра®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Что такое левитра ?

    Левитра (также известная под названием Варденафил), препарат, во многом аналогичный всем известной Виагре, был создан для помощи мужчинам страдающим эректильной дисфункцией (импотенцией).Но, Левитра не является лекарством от эректильной дисфункции ( далее ЭД), и вам нужно принимать его всякий раз при желании заняться сексом.

За последние несколько лет, был разработан целый ряд препаратов призванный помочь мужчинам страдающим ЭД. Первой из так называемых “ингибиторов ФДЭ-5″ на мировой рынок вышла Виагра, препарат содержащий в себе активное вещество Силденафила цитрат. Второй, сначала в США, а потом и во всем мире, стала Левитра, третьим стал Сиалис.

В появлении у мужчин ЭД часто обвиняют психологические факторы. Однако, после появления Левитры, стало понятно, что ЭД является, в основном, физиологической проблемой. Ведь такие недуги, как сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания, высокое кровяное давление, да и просто пожилой возраст, часто вызывают проблемы с возникновением и поддержанием стабильной эрекции.

До появления препаратов подобных Виагре, Сиалису и Левитре с ЭД боролись посредством прямых инъекций медицинских препаратов в половой член или же вживлением в него различных имплантатов. С появлением Левитры, эти неприятные и дорогостоящие процедуры остались в прошлом. В наши дни, просто приняв маленькую желтую таблетку, большинство мужчин сможет,без проблем, совершить полноценный половой акт.

Левитра не излечивает ЭД. Просто, вам нужно принять этой препарат перед сексуальным контактом. Через некоторое время, при наличии сексуального возбуждения, у вас возникнет стабильная эрекция. Этот эффект будет продолжаться несколько часов, и, постепенно, пойдет на спад.

Левитра не является афродизиаком. Она не повысит вам сексуального желания, а лишь поможет получить, при сексуальной стимуляции, нормальную эрекцию. Левитра действует не на мозг, а на тело.

Мужчины, принявшие Левитру, часто удивлены тем, что пока они сексуально не возбуждены,  действия препарата совершенно ими не чувствуется. Но, когда они возбуждаются, действие начинает чувствоваться моментально.

   Что означает название “Левитра”?

“Левитра” это просто придуманный бренд, само слово “Левитра” не имеет никакого  значения.

Хотя “Левитра” это придуманное слово, хотелось бы исследовать возможные причины, по которым это слово было избрано для названия бренда.

Во-первых, Левитра звучит как “левитации”, что означает “подняться ”, “воспарить”, и это отличный намёк, так как, после принятия Левитры ваш пенис должен подняться. Кроме того, можно предположить, что название Левитра происходит от французского мужского местоимения “ле” и латинского “Вита”, что означает жизнь.

Название «Левитра» также имеет некоторые сходства с названием “Виагра”. “Левит-ра”, как и «Виаг-ра», оканчивается на “ра” и оба слова  содержат по три слога.

При выпуске нового препарата, ему обычно присваиваются два названия. Общее название и название торговой марки (бренда). «Левитра» это брендовое название, в то время как “Варденафил” это общее название.

Бренд используется для маркетинга, так как это название легко запомнить и выговорить потребителям и врачам. Крупные фармацевтические компании затрачивают десятки миллионов долларов  на рекламу своих новых препаратов, и поэтому, на разработку и продвижение их брендов также тратятся огромные средства. Название «Левитра» было предложено The Brand Institute, который также является создателем брендов Lipitor, Relenza, Allegra D, Sarafem и Celebrex.

Компания Bayer запатентовала название “Левитра” 8 февраля 2000 года. Примерно тогда-же, компанией были получены патенты на названия ” Афортикс” (Afortix) и “Нувива”( Nuviva). Не исключено, что это были другие возможные названия для нового препарата.

   Кем производится Левитра?

Левитра производится компанией Bayer Corporation (Германия), а британская фармацевтическая компания  Glaxo Smith Kline занимается её мировым распространением.

Левитра была разработана и производится немецкой компанией Bayer. На оранжевых/желтых таблетках Левитры имеется товарный знак Bayer в виде креста. Компания Bayer также запатентовала товарный знак «Левитра», ей принадлежит интернет-домен Levitra.com и т.д.

Британская компания GlaxoSmithKline имеет лучшую в мире маркетинговую инфраструктуру на рынке продажи медицинских препаратов. Для эффективного продвижения нового лекарства на мировом рынке Bayer объединилась с GlaxoSmithKline.

Вот как обе компании описывают свои отношения: “Препарат Левитра и разработан, и продвигается на рынке совместными усилиями  компаний Bayer и GlaxoSmithKline”.

   Каков механизм действия Левитры?

Этот сложный химический  процесс можно описать одной фразой: Левитра позволяет мышцам в пенисе расслабиться, что позволяет попадать в них крови, тем самым создавая твердую и стабильную эрекцию.

   Какая же оптимальная дозировка Левитры?

Компания  Bayer выпускаетпрепарат Левитра в таблетках по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Индийскими компаниями дженерики Левитра выпускаются в таблетках с содержанием активного вещества до 60 мг.

 При первоначальном приёме, рекомендуется разделить таблетку в  20 мг на 4 части и принять дозу препарата в 5 мг. Далее, следует оценить, как действует эта минимальная доза на ваш организм и, при необходимости, увеличить её.  Мужчинам в возрасте старше 65 лет или же постоянно употребляющим определенные лекарства, рекомендуется принимать даже более низкую дозу препарата. Предварительно, следует проконсультироваться с врачом по вопросу рекомендуемой дозировки Левитры в вашем конкретном случае.

Читайте также:  Как начать переписку с девушкой: 3 правила и 7 лучших фраз для знакомства

Чем меньшую дозу Левитры вы принимаете, тем лучше. Более низкие дозы имеют меньшее количество побочных эффектов, и если эффект от низкой дозы препарата вас вполне устраивает, нет никакой необходимости её увеличивать.

Наиболее экономически выгодно приобретать Левитру в таблетках по 20 мг. Разделите таблетку на четыре части по 5 мг каждая и примите 1 часть. Если же 5 мг препарата на вас не  подействует, или же  подействует в  недостаточной  степени, увеличьте дозу до 10 мг или 20 мг. Предельная доза для Левитра в сутки это 20 мг. Не следует превышать эту дозу,  так как, во-первых, действие препарата от этого не усилится и, вo-вторых, это не безопасно для здоровья.

Организмом пожилых людей, особенно старше 65 лет, действующее вещество  Левитры поглощается значительно медленнее, поэтому они в полной мере чувствуют положительный эффект препарата, приняв ещё более низкую его дозу. Употребление некоторых лекарств также может снизить рекомендуемую дозу. Поэтому, если вы постоянно принимаете какие-либо лекарственные препараты, и решили попробовать Левитру, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

   Как часто следует принимать Левитру?

Левитру рекомендуется принимать не более одного раза в сутки. Препарат не следует сочетать с другими препаратами для повышения потенции, такими, например, как Виагра или Сиалис. Максимальная дневная доза для Левитры составляет 20 мг.

   Как быстро начинает действовать Левитра?

Левитра начинает действовать в течение 15 минут и, примерно, через 1 час достигает своей пиковой мощности. Совместное употребление жирной пищей может несколько увеличить время до наступления эффекта.

   Сколько длиться эффект действия Левитры?

В основном, эффект Левитры продолжается на протяжении до 4 часов. Но, многие потребители отмечали долгосрочный эффект действия, продолжавшийся в течение  1-2 дней.

Можно ли  принимать Левитру вместе с препаратами для продления полового акта?

Никаких противопоказаний к совместному приему Левитры и ,например,таблеток Дапоксетина не существует.

   Могут ли женщины принимать Левитру?

Препарат Левитра не был ни тщательно протестирован на женщинах, ни одобрен для использования женщинами. Любая женщина должна принимать решение о употреблении Левитры, только после предварительной консультации с гинекологом.

   Можно ли употреблять Левитру совместно с пищей?

Да. Левитру можно употреблять в процессе еды, хотя  жирная пища может замедлить всасывание Левитры.

Одним из крупнейших плюсов Левитры является то, что принятая пища не ослабляет ее действие. Тем не менее,  процесс всасывания препарата может быть замедлен очень жирной пищей. Поэтому, если нет возможности принять Левитру на голодный желудок, постарайтесь вместо мяса, кушать  рыбу и овощи.

   Можно ли употреблять Левитру совместно алкоголем?

Судя по результатам исследований, положительный эффект Левитры сохраняется даже после употребления умеренного количества алкоголя. Также, Левитра, как и препарат Авана-100 (Аванафил), принятая одновременно с небольшим количеством алкоголя, не представляет опасности организму. Тем не менее, не проводилось исследований по поводу совместного действия на организм Левитры и большого количества алкоголя, который как известно, является одной из основных причин слабой эрекции. Так что, если вы планируете принять Левитру, следует на время ограничить себя в алкоголе.

   Каковы побочные эффекты при принятии Левитры?

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, покраснение кожных покровов, насморк и расстройство желудка. Эти побочные эффекты обычно слабо выражены и  пропадают в течение непродолжительного времени.

Все симптомы, за исключением головной боли, возможно значительно уменьшить употребляя более низкую дозу препарата. Кроме того, в течение нескольких недель употребления Левитры, частота и интенсивность побочных эффектов снизятся,  по причине  привыкания вашего организма к препарату.

   В каких случаях не следует принимать Левитру?

•  Если у вас аллергия на Варденафил;

•  Если вы принимаете ритонавир или индинавир, лекарства для лечения ВИЧ;

•  Если вы принимаете лекарства, содержащие нитраты, такие как глицерин тринитратом для стенокардии;

•  Если вы старше 75 лет и принимают противогрибковые лекарства;

•  Если у вас недавно был инсульт или сердечный приступ;

•  Если у вас есть серьезные проблемы  с печенью или сердцем;

•  Если у вас возникли проблемы с почками;

•  Если у вас низкое кровяное давление;

•  Если вы когда-либо страдали потерями зрения.

Форма выпуска и состав

Таблетки Левитра имеют круглую форму, двояковыпуклую гладкую поверхность и светло-желтый цвет. Основным действующим веществом препарата является варденафил. Его содержание в 1 таблетке составляет 5, 10 и 20 мг. Также в состав таблеток входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Диоксид титана.
  • Оксид железа.
  • Гипромеллоза.
  • Стеарат магния.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Кросповидон.

Таблетки Левитра расфасованы в блистере по 1 и 4 штуки. Картонная пачка содержит один блистер с соответствующим количеством таблеток и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Процесс эрекции полового члена у мужчин имеет гемодинамический механизм. Во время сексуальной стимуляции, клетки эндотелимя (внутренний слой) артериол полового члена начинают вырабатывать оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Этот фермент катализирует реакцию синтеза циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который приводит расширению сосудов пещеристых тел и усилению их кровенаполнения. Действующее вещество препарата варденафил блокирует фермент фосфатдиэстеразу 5 (ФДЭ 5), который приводит к расщеплению цГМФ.

После приема таблетки Левитра внутрь, действующее вещество достаточно быстра и практически полностью всасывается в кровь из просвета кишечника. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость всасывания варденафила. После всасывания действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма. Метаболизируется варденафил в клетках печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся в кишечник с желчью.

Показания к применению

Прием таблеток Левитра показан для симптоматического лечения эректильной дисфункции у мужчин, которая заключается в невозможности достичь и сохранить эрекцию полового члена, необходимую для полового акта.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Левитра противопоказан в таких случаях:

  • Одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (NO).
  • Комбинированный прием с некоторыми противовирусными средствами, в частности ингибиторами ВИЧ-протеаз (ритонавир, индинавир).
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью таблетки Левитра применяются при наличии врожденного удлинения интервала QT на электрокардиограмме, приапизме (анатомическое искривление полового члена при болезни Пейрони, кавернозном фиброзе), патологии, которая может спровоцировать развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелых нарушениях функциональной активности печени, повышенном артериальном давлении (артериальная гипертония), перенесенном в недавнем прошлом инсульта или инфаркта миокарда, наследственной дегенеративной патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит), обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, которые характеризуются высоким риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

Способ применения и дозы

Таблетки Левитра принимаются внутрь целиком, независимо от приема пищи. После приема их запивают достаточным количеством воды. Рекомендуемая начальная терапевтическая дозировка препарата составляет 10 мг, которая принимается за 30-60 минут до предполагаемой сексуальной активности. Принимать таблетки Левитра можно не чаще, чем 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтической эффективности и переносимости препарата, дозировка может быть снижена до 5 мг или увеличена до максимальной суточной дозы 20 мг. При сопутствующем снижении функциональной активности печени дозу препарата снижают до 5 мг.

Побочные эффекты

Прием таблеток Левитра может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, диспепсия, повышение показателей, указывающих на повреждение клеток печени (повышение в крови активности ферментов АЛТ и АСТ).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, обморок, чувство тревожности, сонливость.
  • Органы чувств – повышенное слезотечение, нарушения яркости зрения, повышение уровня внутриглазного давления.
  • Сердечно-сосудистая система – приливы (периодическое появление дискомфорта в виде ощущения жара в области лица), повышение или снижение артериального давления, ишемическая болезнь сердца (недостаточное поступление крови в сердечную мышцу) со стенокардией (давящая боль в области сердца).
  • Дыхательная система – отек и гиперемия слизистой оболочки полости носа, одышка, развитие носового кровотечения, отек слизистой оболочки гортани.
  • Кожа – фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету), отек тканей лица.
  • Половая система – болезненная эрекция полового члена с удлинением периода времени ее сохранения, приапизм.
  • Опорно-двигательная система – миалгия (боль в мышцах), боли в спине, повышение мышечного тонуса.

Развитие побочных эффектов после приема таблетки Левитра является основанием к прекращению применения препарата.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Левитра следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует ряд особых указаний, на которые следует обращать внимание, к ним относятся:

  • Перед началом применения препарата необходимо пройти консультацию у врача, который определит состояние сердечно-сосудистой системы.
  • Действующее вещество может расширять артериальные сосуды, что может приводить к снижению уровня системного артериального давления.
  • Препарат нельзя применять у лиц, которым противопоказана сексуальная активность, в частности на фоне тяжелой сердечно-сосудистой системы.
  • Не рекомендуется прием таблеток Левитра на фоне лечения антиаритмическими лекарственными средствами класса 1А (прокаинамид) и 3 (амиодарон).
  • Действующее вещество препарата может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их приеме необходимо проконсультироваться с врачом.
  • Не рекомендуется прием таблеток Левитра на фоне выраженной печеночной, почечной недостаточности, а также снижения уровня артериального давления.
  • Средняя доза препарата при совместном применении с эритромицином, кетоконазолом не должна превышать 5 мг.
  • Препарат не предназначен для использования у детей и женщин.
  • Таблетки могут повысить риск развития кровотечений при наличии сопутствующей язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Не рекомендуется выполнение работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций после приема препарата.

В аптечной сети таблетки Левитра отпускаются без рецепта. При появлении вопросов или сомнений в отношении его применения следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованной терапевтической дозы (известны случаи приема 40 мг препарата 2 раза в день) развивается значительная боль в пояснице без каких-либо других изменений со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Лечение является симптоматическим.

Левитра аналоги

По содержанию действующего вещества и терапевтическому эффекту для таблеток Левитра аналогичными являются препараты Варденафил, Левитра ОДТ.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Левитра составляет 3 года. Их следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30º С.

Левитра цена

Средняя стоимость таблеток Левитра в аптеках Москвы зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке:

  • 5 мг, 1 таблетка – 739-746 рублей.
  • 20 мг, 1 таблетка – 884-897 рублей.
  • 20 мг,4 таблетки – 2758-2769 рублей.

Оцените Левитра по 5-бальной шкале:(голосов29, средняя оценка3.5517из5)

Препараты из той же фармакологической группы:
Виагра
Визарсин
Импаза Динамико
Сиалис
Силденафил Северная Звезда
Спеман форте



Источники

  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_27059.htm
  • http://erectorg.ru/levitra-faq.html
  • http://bezboleznej.ru/levitra

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...