Урорек: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Состав и форма выпуска

Содержание:

Выпускаемый ирландским производителем RECORDATI IRELAND LTD, Урорек поставляется на рынок в форме желтых капсул с желатиновой оболочкой. Стандартная контурная ячейковая упаковка содержит по 10 капсул, а вариабельность достигается за счет разности в количестве действующего вещества – 4 мг или 8 мг.

Действующим веществом в составе препарата Урорек является силодозин – блокатор альфа1-адренорецепторов, дополняемый такими ингредиентами, как крахмал двух видов, а также добавки и красители E421, Е487, Е470, Е171 и Е172.

Показания к применению

В первую очередь, капсулы Урорек назначаются мужчинам в ходе курсовой терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), так же называемой аденомой простаты. Длительное применение препарата оказывает не только симптоматическое воздействие на функцию простаты, но также позволяет аккумулировать благотворный эффект в ее тканях, предупреждая будущие рецидивы.

Мужчина принимает Урорек

При простатите Урорек является менее эффективным, однако может быть назначен в тех случаях, когда острое или застойное заболевание приводит к формированию комплекса симптомов дизурического типа. В подобной ситуации лекарство снимает отечность тканей простаты, снижает ее функциональный тонус и позволяет добиться релаксации как гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, так и мышц тазового дна.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению Урорека указывает на возможность начинать дозировку с 8 мг один раз в сутки. Для равномерной абсорбции лекарственного средства капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая стаканом воды прямо во время приема пищи. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток, чтобы гарантировать плавное снижение и повышение концентрации силодозина в организме.

Дополнительные рекомендации, которые содержит аннотация к препарату, можно заключить в следующий список:

  • пожилым пациентам не требуется корректировка дозы;
  • пациентам с почечной недостаточностью на фоне КК от 50 до 80 мл/мин коррекция дозировки не требуется. При КК от 30 до 50 мл/мин начальная дозировка составляет 4 мг в сутки в первую неделю с последующим увеличением. При более тяжелой почечной недостаточности прием капсул не рекомендован;
  • назначение медикамента пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью не требует коррекции дозировки. При тяжелой печеночной недостаточности средство не назначается из-за отсутствия клинических испытаний по данному типу больных.

Противопоказания и побочные эффекты

Помимо индивидуальной гиперчувствительности больного к любому из компонентов Урорека, капсулы не следует принимать людям с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, а также больным младше 18 лет. Для женщин Урорек тоже не предназначен ввиду отсутствия соответствующих клинических испытаний.

Не рекомендуется употреблять с алкоголем

Не рекомендуется употреблять одновременно с приемом капсул Урорека алкоголь или жирную пищу, так как они могут изменить фармакологический профиль силодозина.

В свою очередь, побочные действия Урорека на организм больного включают чаще всего головокружения, ортостатическую гипотензию, заложенность носа, диарею и ретроградную эякуляцию – выброс спермы в мочевой пузырь, а не в уретру (а также анэякуляцию – отсутствие выброса спермы при сохранении оргазма).

К нечастым побочным явлениям силодозина относят пониженное половое влечение, тахикардию, гипотензию, тошноту и сухость во рту, аллергические реакции кожного типа и эректильную дисфункцию. Известны единичные случаи потери сознания и обмороков среди пациентов, принимающих Урорек.

Сравнительный анализ

Сравнение эффективности различных альфа1-адреноблокаторов носит зачастую условный характер, так как разные пациенты по-разному могут реагировать на тот или иной тип лекарства. По этой причине на первый план выходят те препараты, которые дешевле при аналогичной результативности относительно одинаковой длительности приема (в ходе курсовой терапии).

Не последнюю роль в анализе играют отзывы пациентов, в немалой степени основанные на их личных ощущениях и перенесенных побочных эффектах. Некоторые из которых могут быть очень неприятными, и прямо влиять на качество жизни отрицательным образом.

Сравнительный анализ препаратов: Омник, Фокусин и Урорек

Урорек или Фокусин: что лучше

Фокусин представляет собой еще один вид антагонистов альфа1-адренорецепторов, основанный на тамсулозине. Как и Омник, он является результативным препаратом со схожим набором побочных явлений, противопоказаний и рекомендаций по применению, однако имеет некоторые отличия во второстепенных веществах в составе капсул.

В целом, выбирая между Урореком и Фокусином, следует делать выбор в пользу второго, так как совокупность плюсов и минусов делает его менее агрессивным по отношению к организму мужчины.

Отзывы врачей

Александр Константинович В, врач – уролог.

Как можно узнать из РЛС, Урорек является действенным препаратом при лечении аденомы простаты, поэтому при его появлении на российском рынке он был мною изучен и проанализирован. Исходя из своего опыта, могу утверждать, что средство является достаточно эффективным и способным конкурировать с аналогами, поэтому я могу рекомендовать его своим пациентам.

Борис Романович П, уролог – андролог.

Перечень доступных сегодня альфа-адреноблокаторов столь широк, что подобрать наиболее действенный для конкретного пациента не составляет труда. Урорек нельзя назвать абсолютным лидером индустрии, однако в случае необходимости он вполне способен выполнить поставленные в ходе терапии задачи.

Описание лекарственной формы, состав

Препарат Урорек выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь (пероральное применение). Они имеют желтый (дозировка 4 мг) или белый (дозировка 8 мг) цвет, небольшие размеры. В их состав входит основной действующий компонент силодозин, его содержание в 1 капсуле составляет 4 или 8 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Прежелатинизированный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Диоксид титана.
  • Лаурилсульфат натрия.
  • Маннитол.

Капсулы Урорек расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 5 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 2, 3, 5, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок, а также инструкцию по применению.

Терапевтические эффекты, фармакокинетика

Действующий компонент капсул Урорек силодозин является высокоспецифическим антагонистом альфа1а-рецепторов. Он блокирует их в постсинаптических синапсах, локализующихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, а также внутрипростатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц, расширению полых структур нижних отделов мочеиспускательного канала и улучшению оттока мочи, в частности спровоцированного увеличением в размерах предстательной железы у мужчин при доброкачественной гиперплазии. Благодаря высокой специфичности (селективности) препарат не влияет на уровень артериального давления (не приводит к клинически значимому снижению).

После приема капсулы Урорек внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток из кишечника. Он равномерно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой почками.

Показания к использованию

Основным медицинским показанием для приема капсул Урорек является улучшение процесса мочеиспускания у мужчин с доброкачественной гиперплазией (аденома) предстательной железы.

Противопоказания к использованию

Выделяют несколько патологических или физиологических состояний организма пациента, при которых прием капсул Урорек является противопоказанным, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
  • Тяжелая недостаточность функциональной активности почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Возраст пациента до 18 лет.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующем умеренном снижении функциональной активности печени или почек. Перед началом приема капсул Урорек важно исключить наличие противопоказаний.

Правила использования, дозировка

Капсулы Урорек предназначены для перорального применения (прием внутрь). Их принимают вместе с едой, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя терапевтическая доза составляет 8 мг 1 раз в день (рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток). В течение первой недели курса терапии рекомендуется использовать дозировку 4 мг 1 раз в день, затем она увеличивается до 8 мг. Длительность курса терапии определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

На фоне приема капсул Урорек возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления при переходе человека из горизонтального в вертикальное положение тела.
  • Нервная система – периодическое головокружение, потеря сознания (синкопе).
  • Пищеварительная система – диарея (понос), тошнота, сухость во рту.
  • Система дыхания – заложенность носа.
  • Половая система – обратный заброс спермы во время семяизвержения (ретроградная эякуляция), прекращение семяизвержения (анэякуляция), реже может быть снижение выраженности сексуального влечения к противоположному полу, нарушение эрекции.

Появление признаков развития негативных патологических реакций после начала приема капсул Урорек является основанием для обращения к медицинскому специалисту.

Особенности использования

Перед началом использования капсул Урорек важно внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату и обратить внимание на несколько особенностей его правильного использования:

Читайте также:  Папула: что это такое на коже, лечение заболевания

  • Во время использования препарата возможно снижение артериального давления, а также развитие ортостатической гипотензии.
  • При появлении выраженного головокружения и потемнения в глазах (признаки выраженного снижения артериального давления) на фоне применения препарата следует присесть или прилечь для улучшения притока крови к головному мозгу.
  • Пациентам с симптомами гиперплазии предстательной железы перед назначением капсул Урорек требуется проведение объективной диагностики, направленной на исключение опухолевой природы патологического процесса в простате.
  • У пациентов, принимающих данный препарат в случае выполнения офтальмологических хирургических вмешательств на структурах глазного яблока возможно развитие «симптома дряблой радужки».
  • Не рекомендуется сочетанное применение данного препарата с другими лекарственными средствами фармакологической группы альфа-адреноблокаторы.
  • Не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций на фоне приема данного препарата.

В аптечной сети капсулы Урорек отпускаются по рецепту врача. Для предотвращения развития осложнений или последствий для здоровья не рекомендуется принимать данное лекарственное средство самостоятельно.

Передозировка

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы капсул Урорек сопровождается снижением системного артериального давления и компенсаторным увеличением частоты сокращений сердца (тахикардия). В этом случае проводится промывание желудка, кишечника, принимаются кишечные сорбенты (активированный уголь), а также проводится симптоматическая терапия.

Урорек аналоги

Аналогичным по составу и терапевтическому эффекту для капсул Урорек является препарат Силодозин.

Правильное хранение

Срок годности капсул Урорек составляет 2 года. Их следует хранить в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Урорек цена

Средняя цена упаковки капсул Урорек в аптеках Москвы зависит от их количества и дозировки:

  • 4 мг, 25 капсул – 697-716 рублей.
  • 4 мг, 30 капсул – 701-759 рублей.
  • 8 мг, 25 капсул – 678-697 рублей.
  • 8 мг, 30 капсул – 697-729 рублей.

Оцените Урорек по 5-бальной шкале:(голосов4, средняя оценка3.25из5)

Препараты из той же фармакологической группы:
Витапрост свечи
Витапрост
Витапрост плюс
Простамол Уно
Простатилен свечи
Биопрост
Цернилтон
Омник
Фокусин



Общая характеристика

Урорек

Лекарство Урорек — один из ведущих представителей клинико-фармакологической группы препаратов антагонистов альфа-адренорецепторов. Их стимуляция способствует снижению мышечного тонуса простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и предстательной железы.

Как результат, уменьшается выраженность раздражения и обструкции, вызванные гиперплазией, существенно облегчается отток мочи. Положительный эффект от приема препарата обеспечивает действующее вещество силодозин. Побочные эффекты маловероятны, поэтому Урорек пользуется большим спросом среди пожилых людей.

Основным производителем лекарства выступает ирландская компания. В аптеках невозможно найти одноименные таблетки, сиропы или растворы для инъекций. Препарат Урорек выпускается только в виде твердых капсул. Оболочка имеет желтый оттенок, изготавливается из пищевого желатина. Внутри находится белый мелкокристаллический порошок. В зависимости от концентрации действующего вещества, на выбор предоставляется Урорек 8 мг или 4 мг. Вспомогательные элементы:

  • стеарат магния — выполняет роль стабилизатора;
  • диоксид титана — обеспечивает идеально белый цвет порошка;
  • лаурилсульфат натрия — помогает сохранить форму оболочки;
  • крахмал — отвечает за прочность капсул.

Силодозин имеет накопительный эффект, что обусловлено высоким сродством с белками плазмы — порядка 90%, поэтому вещество долго циркулирует в кровеносном русле.

Обратите внимание! Содержание силодозина в тканях увеличивается медленно, а значит мгновенное улучшение самочувствия невозможно.

Но после пройденного курса всегда наблюдается продолжительный терапевтический эффект о лекарства (до 1 года).

Выводится препарат преимущественно через кишечник и почки. Частичное выведение занимает не мало времени — около 15 часов.

Консультация с врачом
Консультация с врачом

Основные показания и противопоказания

Благодаря положительному воздействию на функционирование мочеполовых органов, капсулы Урорек наиболее эффективны при лечении аденомы простаты и воспалении предстательной железы — от простатита. Препарат всегда является частью комплексной терапии. Несмотря на большие возможности действующего вещества, самостоятельно устранить гиперплазию или острый воспалительный процесс Урорек не в силах.

Строгими противопоказаниями к применению лекарства Урорек выступают:

  • индивидуальная непереносимость основного или любого из вспомогательных компонентов препарата;
  • почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • подростковый, детский возраст меньше 18 лет.

При хронических заболеваниях внутренних органов, лечить патологии простаты необходимо под постоянным врачебным контролем. В случае ухудшения самочувствия рекомендуется отмена препарата с последующим симптоматическим лечением.

Правила применения

Как принимать Урорек: подробная инструкция по применению
Препарат Урорек, инструкция по применению которого всегда прилагается к капсулам, следует принимать внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством воды — желательно не менее одного стакана. Рекомендованная дозировка лекарства — 8 мг 1 раз в сутки.

Для достижения максимального положительного эффекта, время приема должно быть одним и тем же. Препарат Урорек отличается хорошими абсорбирующими свойствами, поэтому принимается во время еды или после, но не позднее, чем через час.

Если удалось приобрести лекарство только в меньшей концентрации — 4 мг, значит врач советует принимать Урорек дважды в день по одной капсуле или 2 единицы за один прием. Однако, такая форма выпуска оптимальна для людей, страдающих заболеваниями печени и почек средней тяжести.

Для них начальная суточная дозировка составляет не более 4 мг силодозина, так как степень накопления вещества в тканях при этом более, чем вдвое превышает показатель здоровых людей — 3,7 мг против 1,7 мг. При условии отсутствия нарушений работы внутренних органов, доза увеличивается до стандартной. Капсула Урорек 8мг также выпивается раз за сутки.

На сколько продолжительным будет курс лечения определяет только лечащий врач. Чаще всего его длительность достигает нескольких месяцев, поэтому один месяц беспрерывного приема лекарства не поможет вылечить простату.

С целью определения эффективности выбранной терапии пациент должен периодически проходить ряд обследований — лабораторных и инструментальных.

Фармакологическое действие Урорека

Активный компонент Урорека способствует уменьшению выраженности симптомов обструкции и раздражения, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Оказываемый эффект обусловлен снижением тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, а также простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению оттока мочи.

Урорек по инструкции обладает высокой селективностью и не оказывает влияния на артериальное давление.

Форма выпуска

Препарат Урорек выпускают в виде капсул, содержащих 4 или 8 мг активного вещества – силодозина (в виде белого мелкокристаллического порошка). По 10 штук в упаковке.

Аналоги Урорека

Аналогами Урорека по способу действия являются следующие препараты:

  • Таблетки – Альфузозин, Тамсулозин ретард, Дальфаз ретард, Дальфаз СР, Омник Окас;
  • Капсулы – Гиперпрост, Тамсулозин, Омник, Омсулозин, Профлосин, Тамсулон-ФС, Таниз-К, Сонизин, Ревокарин, Тамсулозин, Фокусин, Тамзелин, Тулозин.

Аналогов Урорека, содержащих то же активное вещество, не выпускают.

Показания к применению Урорека

Согласно инструкции Урорек назначают при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Урорек противопоказано применять в педиатрии (до 18 лет), при тяжелой печеночной недостаточности, а также при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав капсул.

По инструкции Урорек не назначают при тяжелой степени почечной недостаточности, а при средней степени лекарство следует принимать с осторожностью.

Способ применения Урорека

Рекомендуемая по инструкции суточная доза Урорека составляет 8 мг, которую следует принимать однократно в одно и то же время суток.

Пониженные дозировки (по 4 мг в день) назначают на протяжении первой недели лечения на фоне почечной недостаточности средней степени, после чего, в случае хорошей индивидуальной переносимости лекарства, дозу увеличивают до стандартной.

При передозировке Урореком может развиться компенсаторная тахикардия и выраженное снижение артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Урорек не следует принимать одновременно с:

  • Ингибиторами ФДЭ5 (силденафилом, тадалафилом) – из-за увеличения риска развития головокружения;
  • Другими альфа-адреноблокаторами – из-за взаимного усиления действия;
  • Гипотензивными препаратами (антагонистами кальция, диуретиками, бета-адреноблокаторами) – из-за усиления ортостатической гипотензии.

Побочные действия Урорека

Чаще всего Урорек Капсулы Урорек
по отзывам вызывает ретроградную эякуляцию и анэякуляцию (расстройства половой системы).

Кроме того, по отзывам Урорек может привести к:

  • Синкопе;
  • Сухости во рту;
  • Эректильной дисфункции;
  • Головокружению;
  • Тошноте;
  • Заложенности носа;
  • Ортостатической гипотензии;
  • Снижению либидо;
  • Диарее.

В случае, если при приеме Урорека наблюдается снижение артериального давления или развитие ортостатической гипотензии в виде слабости и головокружения, необходимо сесть или лечь.

Во время операций по поводу катаракты Урорек по отзывам может привести к развитию интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Чтобы не вызвать подобных осложнений следует прекратить прием Урорека за одну-две недели до начала операции.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Урорек

Международное непатентованное название

Силодозин

Лекарственная форма

Капсулы твердые 4 мг, 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силодозин 4.0 мг; 8.0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированый (состоит из: крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (Starch 1500ТМ) и крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (РСSТМ РС-10)), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав желатиновой капсулыдля дозировки 4 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172).

состав желатиновой капсулыдля дозировки 8 мг: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 8 мг).

Читайте также:  Онанизм как избавится: при помощи религии, спорта, отвлечения внимания и отношений с девушкой

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Силодозин.

Код АТХ G04CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов оценивалась у взрослых мужчин с и без доброкачественной гиперплазии предстательной железы после однократного и многократного применения в дозах от 0.1 мг до 48 мг в сутки. Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.

Действие основного метаболита в плазме, глюкуронида силодозина (KMD‑3213G), при равновесном состоянии приблизительно в 3 раза больше, чем действие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней лечения, соответственно.

Всасывание

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax- 87±51 ng/ml (sd), tmax 2.5 часов (диапазон 1.0-3.0), AUC – 433±286 ng • h/ml.

Распределение

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется по­средством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных пу­тей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

Выведение

После перорального применения 14C‑маркированного силодозина, выведение радиоактивных веществ через 7 дней было, около 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов значительно не менялось у пожилых пациентов, клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение в педиатрии.

Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Печеночная недостаточность

В исследовании однократной дозы фармакокинетики силодозина не менялось у 9 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 по шкале Чайлда-Пью) в сравнении с 9 здоровыми добровольцами. По результатам этого исследования следует применять с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и их отнесли к категории пациентов с печеночной недостаточностью средней степени на основе асцита и печеночной энцефалопатии.

Почечная недостаточность

В исследовании однократной дозы действие силодозина (несвязанного) у пациентов с легкой степенью (n=8) и средней степенью почечной недостаточности (n=8) привело к повышению максимальной концентрации в 1.6 раза и средней концентрации препарата в моче в 1.7 раза в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией (n=8). У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (n=5) максимальная концентрация повышалась в 2.2 раза и средняя концентрация препарата в моче – в 3.7 раза. Действие основных метаболитов, глюкуронида силодозина и KMD3293, также усиливалось. Поскольку имеются только ограниченные данные в отношении применения препарата пациентами с почечной недостаточностью средней степени (n=35), рекомендуется начинать с уменьшенной дозы 4 мг.

Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 – < 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недоста­точностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недоста­точностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.

Фармакодинамика

Силодозин является высокоселективным для α1A адренорецепторов, которые находятся, главным образом, в предстательной железе, шейке мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и в предстательной части уретры. Блокирование этих α1A адренорецепторов вызывает расслабление гладких мышц этих тканей, что уменьшает сопротивление выходного отверстия мочевого пузыря, не влияя на сокращение гладких мышц-сжимателей. Это вызывает развитие раздражающего и обструктивного симптомов (симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Силодозин обладает более низким сродством для α1B адренорецепторов, которые, главным образом, находятся в сердечно-сосудистой системе.

В исследованияхinvitroбыло показано, что сродство силодозина к α1A-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1В -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Клиническая эффективность и безопасность

Свыше 800 пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы средней и тяжелой степени (по международной шкале оценки простатических симптомов, исходное значение≥13) принимали силодозин 8 мг один раз в сутки в двух плацебо контролируемых клинических исследованиях этапа III, проведенных в США, и в одном плацебо контролируемом и контролируемом по действующему препарату клиническом исследовании, проведенном в Европе. Во всех исследованиях пациентов, которые не реагировали на плацебо в течение 4 недель вводной фазы применения плацебо, методом случайной выборки отобрали для лечения препаратом – объектом исследования. Во всех исследованиях у пациентов, принимавших силодозин, быстрее уменьшались раздражающий и обструктивный симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, в сравнении с плацебо по оценкам через 12 недель лечения.

В клиническом исследовании, контролируемом по действующему препарату, которое было проведено в Европе, применение 8 мг силодозина один раз в сутки не уступало применению тамсулозина 0.4 мг один раз в сутки: средняя откорректированная разница (95 % CI) в общем бале по шкале IPSS между лечением пациентов «без нарушения протокола», была 0.4 (от 0.4 до 1.1). Частота положительного ответа на лечение (т.е. улучшение общего балла по шкале IPSS минимум на 25 %) была значительно выше при применении силодозина (68 %) и тамсулозина (65 %), в сравнении с плацебо (53 %).

На долгосрочной открытой фазе дополнительного лечения этих контролируемых исследований, в которых пациенты принимали силодозин до 1 года, облегчение симптомов, вызванное силодозином на 12 неделе лечения, поддерживалось в течение 1 года.

На фазе IV клинического исследования, которое было проведено в Европе, со средним исходным общим баллом IPSS 18.9 пунктов, 77.1% пациентов отреагировали на силодозин (по оценкам изменения исходного значения общего балла IPSS не менее, чем на 25%). Приблизительно половина пациентов сообщала об облегчении большинства симптомов, на которые жаловались пациенты (т.е. частое мочеиспускание, ночные позывы, императивные позывы к мочеиспусканию, капельное выделение мочи и неполное опустошение мочевого пузыря), по оценкам опросников ICS-почты.

Значительное снижение артериального давления в положении лёжа на спине не наблюдалось во всех клинических исследованиях, которые были проведены в отношении силодозина.

Силодозин 8 мг и 24 мг в сутки не оказывал статистически значимого действия на интервалы ЭКГ или сердечную реполяризацию в отношении плацебо.

Блокада α1A -адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симпто­мы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Показания к применению

– лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин.

Способ применения и дозы

Капсулу следует принимать во время еды, предпочтительно в одно и то же время суток. Капсулу не следует крошить или жевать, капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Рекомендованная доза – по 1 капсуле Урорека 8 мг в сутки. Для отдельных категорий пациентов рекомендуется одна капсула Урорека 4 мг в сутки

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется

Почечная недостаточность

Для пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥от 50 до ≤80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥от 30 до <50 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 4 мг в сутки, по истечении одной недели можно увеличить дозу до 8 мг в сутки, в зависимости от реакции пациента. Использование препарата для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Поскольку данные отсутствуют, использование препарата пациентами с тяжелой степенью печеночной недостаточности не рекомендуется.

Побочные действия

Безопасность силодозина оценивалась в четырех двойных слепых контролируемых клинических исследованиях II‑III фаз (с участием 931 пациента, которые принимали силодозин 8 мг один раз в сутки, и 733 пациентов, которые принимали плацебо) и в двух долгосрочных открытых исследованиях продленной фазы. В целом, 1,581 пациентов принимали силодозин в дозе 8 мг один раз в сутки. Из них 961 пациентов принимали препарат в течение 6 месяцев и 384 пациентов – в течение 1 года.

Читайте также:  Сухагра-100: аналог Виагра описание цена

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в плацебо контролируемых клинических исследованиях при долгосрочном применении силидозина, были нарушения эякуляции, а именно, обратная эякуляция и анэякуляция (уменьшения объема эякуляции или ее отсутствие), с частотой 23%. Это может временно влиять на способность к зачатию. Такие нарушения исчезают через несколько дней после прекращения лечения.

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинно-следственная связь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 to <1/10); нечасто (≥1/1,000 to <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), не известно (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группы наблюдавшиеся побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Очень часто

– нарушения эякуляции, включая обратную эякуляцию и анаэкуляцию

Часто

– головокружение, ортостатическая гипотензия

– заложенность носа,

– диарея

Нечасто

– снижение либидо

– тахикардия1

– гипотензия1

– тошнота, сухость во рту

– ненормальные печеночные пробы1

– кожная сыпь1, зуд1, крапивница1, лекарственная сыпь1

– эректильная дисфункция

Редко

– обморок, потеря сознания1

– учащенная пульсация1

Очень редко

– аллергические реакции, включая отечность лица, проглатывание языка и отек глотки1

Не известно

– интраоперационный синдром дряблой радужки

1 – побочные реакции по добровольным отчетам в процессе международного пострегистрационного применения препарата (частота рассчитывалась по случаям, описанным в клинических исследованиях фазы I-IV и в неинтервенционных исследованиях).

Описание отдельных побочных реакций

Ортостатическая гипотензия

Частота возникновения ортостатической гипотензии в плацебо контролируемых клинических исследованиях была 1.2% при применении силодозина и 1.0% при применении плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда приводила к обморокам.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS)

Об IFIS сообщалось по результатам хирургических операций по поводу катаракты.

Отчеты о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации медицинского препарата очень важно. Оно позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск медицинского препарата

Противопоказания

– повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу

  • ортостатическая гипотензия в анамнезе

  • печеночная недостаточность

– детский возраст до 18 лет

– почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Лекарственные взаимодействия

Силодозин активно метаболизируется, особенно через CYP3A4, алкогольдегидразу и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для P-гликопротеина. Вещества, которые подавляют (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир или циклоспорин) или вызывают появление (например, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, фенитоин) таких ферментов и транспортеров, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Альфа-блокаторы

Соответствующая информация о безопасном применении силодозина вместе с другими антагонистами α‑адренорецепторов отсутствует. Следовательно, одновременное применение других антагонистов α‑адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании лекарственного взаимодействия, при одновременном применении силодозина и высокоактивного ингибитора CYP3A4 (кетоконазола 400 мг) наблюдалось повышение максимальных концентраций силодозина в плазме в 3.7 раза и повышение времени воздействия силодозина в 3.1 раза (средней концентрации в моче). Не рекомендуется одновременное применение высокоактивных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира или циклоспорина).

При одновременном применении силодозина и ингибитора CYP3A4 средней степени активности, например, дилтиазема, наблюдалось увеличение средней концентрации силодозина в моче приблизительно на 30%, однако максимальная концентрация и период полураспада не изменялись. Это изменение не имеет клинического значения, поэтому корректировка дозы не требуется.

Ингибиторы PDE‑5

Минимальные фармакодинамические взаимодействия наблюдались между силодозином и максимальными дозами силденафила или тадалафила. В плацебо контролируемом исследовании на 24 субъектах в возрасте 45-78 лет, которые получали силодозин, одновременное применение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг не вызывало клинически значимого уменьшения среднего систолического или диастолического кровяного давления по оценкам ортостатических исследований (стоя и лёжа). У субъектов старше 65 лет, среднее уменьшение в различных точках времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолического) и между 0 и 10 мм рт. ст. (диастолического). Положительные ортостатические пробы были лишь немного более частыми во время одновременного применения лекарственных препаратов; однако, головокружение или другие симптомы не наблюдались. Состояние пациентов, принимающих ингибиторы PDE‑5 одновременно с силодозином, должно контролироваться на предмет возможных побочных реакций.

Гипотензивные препараты

В программе клинического исследования многие пациенты одновременно принимали гипотензивные препараты (большинство из них действовало на ренин-ангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении препарата с гипотензивными препаратами и контролировать состояние пациентов на предмет возможных побочных реакций.

Дигоксин

Равновесные уровни дигоксина, субстрата P‑гликопротеина, значительно не изменялись в результате одновременного применения силодозина 8 мг один раз в сутки. Корректировка дозы не требовалась.

Особые указания

Интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS)

IFIS (разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время хирургической операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, принимающих α1‑блокаторы или ранее принимавших α1‑блокаторы. Это может осложнять подобные операции.

Не рекомендуется начинать лечение силодозином для пациентов, которым планируется провести хирургическую операцию по поводу катаракты. Рекомендуется прекращать лечение α1‑блокаторами за 1-2 недели до хирургической операции, однако, преимущества и продолжительность прекращения лечения до хирургической операции по поводу катаракты не установлены.

Во время оценки до проведения хирургической операции хирурги-офтальмологи и другие специалисты по офтальмологии должны учитывать, принимают ли пациенты, которым предстоит хирургическая операция по поводу катаракты, силодозин, чтобы обеспечить принятие соответствующих мер в отношении IFIS во время операции.

Ортостатическое действие

Частота ортостатического действия силодозина очень низкая. Однако у некоторых пациентов может произойти снижение кровяного давления, что в редких случаях приводит к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (например, постуральное головокружение), пациенту следует сесть или лечь, и оставаться в таком положении до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Пациентам с ортостатической гипотензией лечение силодозином не рекомендовано.

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR <30 мл/мин) лечение силодозином не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Поскольку данные в отношении применения препарата пациентами с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют, использование силодозина такими пациентами не рекомендуется.

Рак предстательной железы

Поскольку у ДГПЖ и рака предстательной железы одинаковые симптомы, и они могут сосуществовать, пациенты, у которых подозревается ДГПЖ, должны пройти обследование до начала лечения силодозином, чтобы исключить рак предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатического специфического антигена (PSA) должно быть выполнено перед началом лечения, и должно регулярно повторяться после этого.

Лечение силодозином приводит к уменьшению количества спермы во время оргазма, что может временно влиять на оплодотворяющую способность спермы. Такое действие прекращается после прекращения применения силодозина.

Беременность и грудное вскармливание

Силодозин предназначен только для мужчин.

Фертильность

В клинических исследованиях при применении силодозина наблюдалась эякуляция с пониженным количеством спермы или без спермы из-за фармакодинамических особенностей силодозина. Перед началом лечения пациента необходимо проинформировать о том, что это может произойти, и о том, что препарат влияет на оплодотворяющую способность спермы.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Урорек в незначительной или в средней степени может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов необходимо проинформировать о возможных симптомах, связанных с постуральной гипотензией (головокружение), и о том, что они должны быть осторожны в управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: Применение силодозина в дозах до 48 мг/сутки оценивалось у здоровых мужчин. Постуральная гипотензия была побочной реакцией, ограничивающей дозу. Если прием препарата произошел недавно, эффективным будет промывание желудка. Если передозировка силодозина привела к гипотензии, необходимо провести сердечно-легочную реанимацию. Диализ, маловероятно, будет эффективным, поскольку силодозин высоко (96.6%) связывается с белками.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Recordati Industria Chimica е Farmaceutica S.P.A.»

Via M. Civitali 1, 20148, Milan, Italy / Виа М. Чивитали 1, 20148, Милан, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

«Recordati Ireland Ltd.»

Raheens East Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland / Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, Алматы, Казахстан

тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25

e-mail: [email protected]

Источники

  • http://vprost.ru/lekarstva/urorek-instruktsiya-po-primeneniyu.html
  • http://bezboleznej.ru/urorek
  • https://prostatu.guru/preparaty/kak-prinimat-urorek-podrobnaya-instruktsiya-po-primeneniyu.html
  • https://www.neboleem.net/urorek.php
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D1%83%D1%80%D0%BE%D1%80%D0%B5%D0%BA-8%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...